Protidestičková a antikoagulancia

Prevence mrtvice. Protidestičková a antikoagulancia.
V předchozím článku jsme hovořili o antihypertenzivech používaných při léčbě arteriální hypertenze - nejčastější příčině cévní mozkové příhody. V této konverzaci budeme hovořit o další skupině léčiv používaných v prevenci akutních cévních mozkových příhod - protidestičkových látek a antikoagulancií..

Hlavním účelem jejich použití je snížit viskozitu krve, zlepšit průtok krve cévami, a tím normalizovat přísun krve do mozku. Tyto léky jsou zpravidla předepisovány v případě, kdy v minulosti již existovaly přechodné poruchy mozkové cirkulace nebo přechodné ischemické záchvaty, doprovázené reverzibilními neurologickými příznaky nebo riziko jejich výskytu je velmi vysoké.

V tomto případě lékař předepíše podobnou skupinu léků, aby se zabránilo rozvoji mozkové příhody. Jasně vysvětlíme mechanismus účinku těchto léků a účelnost jejich užívání.

Protidestičkové látky - léky, které snižují agregační vlastnosti krve.


Aspirin. Účel a použití.
Aspirin je kyselina acetylsalicylová. Patentová jména: tromboASS, aspilat, aspo, ecotrin, acuprin.

Inhibuje agregaci destiček, zvyšuje schopnost krve rozpustit fibrinová vlákna - hlavní složku trombu, takže kyselina acetylsalicylová brání rozvoji tromboembólie intracerebrálních cév a krčních cév - běžná příčina ischemické cévní mozkové příhody.

Indikací pro použití aspirinu pro profylaktické účely je přítomnost přechodné cévní mozkové příhody v minulosti - tj. taková porucha, při které se neurologické příznaky objevily nejdéle 24 hodin. Tento stav je ohromným předzvěstí vývoje mrtvice a vyžaduje naléhavou pomoc. Indikace a způsoby předepisování aspirinu v této situaci jsou následující:

stenóza brachiocephalických tepen až do 20% lumen - denní dávka 75-100 mg ve dvou dávkách;
stenózy více než 20% lumen - denní dávka 150 mg ve třech dávkách;
přítomnost několika důvodů predisponujících k rozvoji cévní mozkové příhody - denní dávka 100 mg;
fibrilace síní, zejména u lidí starších 60 let, kteří nemohou užívat antikoagulancia - denní dávka 75 - 100 mg.
Při delším používání jsou možné komplikace - vývoj eroze a vředů gastrointestinálního traktu, trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček), zvýšení hladiny jaterních enzymů. Možné jevy nesnášenlivosti tohoto léku - pocit nedostatku vzduchu, kožní vyrážky, nevolnost, zvracení.

Při výrazném zvýšení hladiny krevních lipidů (hyperlipidémie) je léčivo neúčinné.

Lidé, kteří pravidelně zneužívají alkohol, by neměli aspirin užívat. Nejvýhodněji se kombinuje s příjmem curantilu (dipyridamol) nebo trentalu (pentoxifylin), došlo k významnějšímu snížení pravděpodobnosti vzniku mrtvice než u pouze aspirinu.

Aby se předešlo komplikacím, může být každá dávka aspirinu omyta malým množstvím mléka nebo po požití tvarohu..

Aspirin. Kontraindikace.
Kyselina acetylsalicylová je kontraindikována u gastrointestinálních peptických vředů, má zvýšenou tendenci ke krvácení, chronická onemocnění ledvin a jater a také u žen během menstruace.

V současné době farmaceutický trh nabízí enterické formy aspirinu - tromboASC, aspirin-Cardio a jejich analogy, což dokazuje nízkou schopnost těchto forem tvořit vředy a erozi gastrointestinálního traktu..

Je však třeba si uvědomit, že tvorba vředů a eroze gastrointestinálního traktu je spojena nejen s lokálním účinkem aspirinu na sliznici, ale také se systémovými mechanismy jejího působení po absorpci léčiva do krve, proto by lidé s peptickým vředem gastrointestinálního traktu měli brát léky této skupiny extrémně nežádoucí. V tomto případě je lepší nahradit aspirin lékem z jiné skupiny..

Aby se zabránilo možným vedlejším účinkům, měla by být dávka aspirinu předepsaná pro profylaktické účely v rozmezí 0,5 až 1 mg / kg, tj. asi 50-100 mg.


Tiklopedin (tiklid)
Má větší aktivitu proti krevním destičkám než aspirin. Inhibuje agregaci destiček, zpomaluje tvorbu fibrinu, inhibuje aktivitu kolagenu a elastinu, které přispívají k „adhezi“ destiček k cévní stěně.

Profylaktická aktivita tiklopedinu ve vztahu k riziku mrtvice je o 25% vyšší než u aspirinu.

Standardní dávka je 250 mg 1-2krát denně s jídlem.

Indikace jsou stejné jako u aspirinu..

Vedlejší účinky: bolest břicha, zácpa nebo průjem, trombocytopenie, neutropenie (snížený počet neutrofilů v krvi), zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Při užívání tohoto léku je nutné monitorovat klinický krevní test 1krát za 10 dní, aby se upravila dávka léku.

Vzhledem k tomu, že tiklid výrazně zvyšuje krvácení, je zrušen týden před operací. O jeho přijetí je nutné informovat chirurga nebo anesteziologa..

Kontraindikace při užívání léku: hemoragická diatéza, peptický vřed gastrointestinálního traktu, onemocnění krve doprovázené prodloužením doby krvácení, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza v minulosti, chronická onemocnění jater.

Nemůžete brát současně aspirin a tiklid.

Plavix (klopidogrel)
Při současném užívání je Plavix kompatibilní s antihypertenzivy, hypoglykemickými látkami, antispasmodiky. Před jmenováním a během léčby je nutné kontrolovat klinický krevní test - je možná trombocytopenie a neutropenie.

Standardní profylaktická dávka je 75 mg jednou denně.

Kontraindikace jsou podobné jako u tiklidu..

Předepisování jinými antikoagulancii je kontraindikováno.

Dipyridamol (courantil)
Mechanismus účinku je způsoben následujícími účinky:

snižuje agregaci destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a inhibuje tvorbu krevních sraženin;
snižuje odpor malých mozkových a koronárních tepen, zvyšuje objemovou rychlost koronárního a mozkového průtoku krve, snižuje krevní tlak a podporuje otevírání nefunkčních cévních kolaterálů.
Způsob předepisování qurantilu je následující:

Curantil v malých dávkách (25 mg 3x denně) je indikován u pacientů starších 65 let s kontraindikací na jmenování aspirinem nebo jeho nesnášenlivost;
Curantil ve středních dávkách (75 mg 3krát denně) se používá u pacientů starších 65 let s nedostatečně kontrolovanou arteriální hypertenzí, se zvýšenou viskozitou krve a také u pacientů léčených ACE inhibitory (kapoten, enap, prestarium, ramipril, monopril atd.) p.) v důsledku snížení jejich aktivity při užívání aspirinu;
kombinace curantilu v dávce 150 mg / den a aspirinu 50 mg / den se doporučuje u pacientů s vysokým rizikem recidivy ischemické cévní mozkové příhody za přítomnosti souběžné cévní patologie, doprovázené zvýšenou viskozitou krve, pokud je nutné rychle normalizovat průtok krve.
Trental (pentoxifylline)
Používá se hlavně k léčbě rozvinuté mrtvice, k prevenci recidivující cévní mozkové příhody a také k aterosklerotickým lézí periferních tepen.

Existují důkazy o protidestičkovém účinku Ginkgo biloba. Léčivo je podobné účinnosti jako aspirin, ale na rozdíl od něj nezpůsobuje komplikace a vedlejší účinky.


Antikoagulancia
Aby se zabránilo přechodným ischemickým útokům, jsou předepisovány nepřímé antikoagulancia. Nepřímé působení - protože v krevním oběhu nemají žádný účinek na proces koagulace krve, jejich inhibiční účinek je způsoben tím, že brání syntéze krevních koagulačních faktorů (faktory II, VII, IX) v jaterních mikrozomech, snižují aktivitu faktoru III a trombinu. Nejčastěji se pro tento účel používá warfarin..

Hepariny, na rozdíl od nepřímých antikoagulancií, vykazují svou aktivitu přímo v krvi, pro profylaktické účely jsou předepisovány pro zvláštní indikace.

I. Nepřímé antikoagulanty.
1. Když je předepsáno, snižuje se srážení krve, zlepšuje se průtok krve na úrovni kapilár. To je zvláště důležité v přítomnosti aterosklerotických plaků na intimě velkých mozkových cév nebo brachiocefalických tepen. Na tyto plaky se ukládají fibrinová vlákna a následně se vytvoří trombus, který vede k zastavení průtoku krve cévou a výskytu mrtvice.

2. Další důležitou indikací pro tyto léky jsou srdeční arytmie a nejčastěji fibrilace síní. Faktem je, že při této nemoci se srdce nepravidelně stahuje, v důsledku nerovnoměrného průtoku krve v levé síni se mohou tvořit krevní sraženiny, které pak vstupují do mozkových cév s průtokem krve a způsobují mrtvici.

Studie ukázaly, že předepisování warfarinu v tomto případě zabraňuje rozvoji cévní mozkové příhody třikrát účinněji než užívání aspirinu. Podle Evropské asociace neurologů předepisování warfarinu pacientům s fibrilací síní snižuje výskyt ischemické mozkové příhody o 75%.

Při předepisování warfarinu je nutné pravidelně monitorovat koagulaci krve, provádět hemokoagulogram. Nejdůležitějším ukazatelem je INR (International Normalized Ratio). Je nutné, aby úroveň INR byla alespoň 2,0-3,0.

3. Přítomnost umělých srdečních chlopní je také známkou užívání warfarinu.

Standardní režim předepisování warfarinu pro profylaktické účely je 10 mg denně po dobu 2 dnů, potom se další denní dávka vybere pod denní kontrolou INR. Po stabilizaci INR je nutné ji nejprve kontrolovat každé 2-3 dny, pak každých 15-30 dní.

II. Aplikace heparinů
U častých přechodných ischemických záchvatů se používají speciální taktiky: krátký průběh (do 4–5 dnů) předepisování heparinů: nefrakcionovaný („normální“) heparin nebo nízkomolekulární - clexan (enoxyparin), fragmin (dalteparin), fraxiparin (nadroparin).

Tato léčiva jsou předepisována pod kontrolou jiného laboratorního indikátoru - APTT (aktivovaný parciální tromboplastinový čas), který by se neměl během léčby zvýšit o více než 1,5 až 2krát ve srovnání s počáteční hladinou..

1. Nefrakcionovaný heparin

Počáteční dávka IV je 5 000 U jako bolus, poté je podávána infuzomatem IV - 800 až 1 000 U / h. Warfarin se podává po ukončení infúze heparinu.

Předepisuje se jednou denně, 20 mg přísně subkutánně. Jehla se svisle zasune do své celé délky do tloušťky kůže, sevřená v záhybu. Záhyb kůže by se měl narovnat až do konce injekce. Po podání léku by se místo vpichu nemělo otřít. Po dokončení injekcí clexanu je předepsán warfarin.

Předepisuje se subkutánně při 2500 IU jednou denně. Po dokončení injekcí Fragminu je předepsán warfarin.

Předepisuje se subkutánně, 0,3 ml jednou denně. Po dokončení injekcí Fraxiparinu je předepsán warfarin.

Kontraindikace profylaktického podávání antikoagulancií jsou: žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy (i bez exacerbace), selhání ledvin nebo jater, hemoragická diatéza, rakovina, těhotenství, duševní poruchy. Ženy si musí pamatovat, že antikoagulancia by měla být zrušena 3 dny před nástupem menstruace a měla by být obnovena 3 dny po jejich ukončení..

Pokud lékař předepsal antikoagulancia, je nutné pravidelně monitorovat biochemické parametry krve, hemoaguagugram, aby se předešlo komplikacím.

Pokud se objeví nějaké alarmující příznaky (zvýšené krvácení, krvácení do kůže, výskyt černých stolic, zvracení krve), měla by být naléhavá návštěva u lékaře.


DÉLKA PO ODSTRANĚNÍ ŽELEZU GALL
Jak žít naplňující život bez žlučníku
Dozvědět se více.
Bezpečné laboratorní hodnoty při předepisování antikoagulační terapie:

v případě arytmií, cukrovky, po infarktu myokardu by se INR měla udržovat v rozmezí 2,0 - 3,0;
u pacientů starších 60 let, aby se předešlo hemoragickým komplikacím, by se INR během léčby měla udržovat v rozmezí 1,5–2,5;
u pacientů s umělou srdeční chlopní, intrakardiálních trombů a pacientů s epizodami tromboembolie by INR měla být v rozmezí 3,0–4,0.
V dalším článku budeme hovořit o lécích předepsaných pro aterosklerózu, probereme účinnost statinů a dalších léků snižujících lipidy v prevenci cévní mozkové příhody..

Protidestičkové látky - ředidla krve

Protidestičková činidla jsou skupinou léčiv, která brání krevním sraženinám.

Působí během fáze srážení krve, během níž dochází ke shlukování nebo agregaci krevních destiček. Inhibují (inhibují) adhezi destiček a nedochází ke srážení. Různá léčiva v této skupině mají různé mechanismy účinku k dosažení protidoštičkového účinku..

V medicíně se dnes používají jak dlouho známé léky podporující ředění krve, tak moderní léky, které mají méně kontraindikací a méně výrazné vedlejší účinky. Farmakologie neustále pracuje na nových lécích, jejichž vlastnosti budou lepší než ty předchozí..

Při jmenování

Hlavní indikace užívání protidestičkových látek jsou následující:

  • Ischemická choroba srdeční (ischémie).
  • Tranzistory ischemické útoky.
  • Poruchy mozkového oběhu, prevence ischemických mozkových příhod, stav po ischemické mozkové příhodě.
  • Hypertonická nemoc.
  • Stav po operaci srdce.
  • Odstraňování nemocí cév dolních končetin.

Kontraindikace

Různé léky mohou mít různé kontraindikace. K obecným patří:

  • Poruchy v játrech a ledvinách výrazné povahy.
  • Žaludeční vřed.
  • Nemoci spojené s rizikem krvácení.
  • Srdeční selhání se závažnými projevy.
  • Hemoragická mrtvice.
  • Doba těhotenství a kojení.

Seznam protidestičkových látek a jejich klasifikace

Všechny protidestičkové látky lze rozdělit do skupin:

  1. Kyselina acetylsalicylová a její deriváty (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acecardol, Cardiomagnil, Aspikor, CardiASK) a další.
  2. Blokátory ADP-receptorů (Clopidogrel, Ticlopidin).
  3. Inhibitory fosfodiesterázy (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Blokátory receptorů glykoproteinu (Lamifiban, Eptifibatid, Tirofiban, Abtsiximab).
  5. Inhibitory metabolismu kyseliny arachidonové (Indobufen, Picotamide).
  6. Léky na bázi rostliny Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Rostliny s protidoštičkovými vlastnostmi (kaštan, borůvka, lékořice, zelený čaj, zázvor, sója, brusinka, česnek, ženšen, jetel červený, granátové jablko, třezalka tykev, cibule a další).
  8. Vitamin E také patří do této kategorie, která vykazuje stejné vlastnosti..

Nyní - podrobněji o některých nejběžnějších drogách.

Aspirin

První na seznamu je kyselina acetylsalicylová nebo aspirin, nejznámější lék, který se široce používá nejen jako protidestičkový prostředek, ale také jako protizánětlivý a antipyretikum. Mechanismus účinku aspirinu je inhibovat biosyntézu tromboxanu A2, který se nachází v krevních destičkách. Proces adheze je tak přerušen a krevní sraženina pomaleji. Kyselina acetylsalicylová ve velkých dávkách působí také na jiné koagulační faktory, které pouze zvyšují antikoagulační účinek..

Aspirin má různé indikace, ale nejčastěji je předepsáno, aby se zabránilo krevním sraženinám. Lék je dobře vstřebáván do žaludku a vylučován ledvinami během 20 hodin. Účinek přichází za půl hodiny. Měl by se užívat pouze po jídle, jinak existuje riziko žaludečních vředů. K dispozici ve formě pilulek.

K výše uvedeným kontraindikacím by mělo být přidáno bronchiální astma..

Aspirin má mnoho vedlejších účinků, včetně:

  • bolest břicha;
  • nevolnost;
  • gastrointestinální vřed;
  • bolest hlavy;
  • alergie;
  • poruchy funkce ledvin a jater.

Clopidogrel

Tento lék patří k blokátorům receptoru ADP. Blokuje vazbu adenosintrifosfátu na receptory, čímž inhibuje adhezi destiček. Ve srovnání s jinými blokátory ADP receptorů způsobuje méně alergií a vedlejších účinků z krve a gastrointestinálního traktu.

Po perorálním podání je léčivo rychle absorbováno v gastrointestinálním traktu, po hodině je zaznamenána maximální koncentrace v krvi. Vylučuje se stolicí a močí. Maximální efekt je dosažen asi za týden a může trvat až 10 dní. K dispozici v tabletách.

Zabraňuje krevním sraženinám u kardiovaskulárních onemocnění účinněji než aspirin.

Lék by neměl být podáván společně s přímými a nepřímými antikoagulanty. Kontraindikace jsou v podstatě stejné jako u jiných léků patřících do této skupiny..

Mezi vedlejší účinky patří alergie, žloutenka, poruchy gastrointestinálního traktu, závratě.

Integrilin (eptifibatid)

Odkazuje na antagonisty glykoproteinových receptorů IIb / IIIa. Interferuje s vazbou fibrinogenních a plazmatických koagulačních faktorů na receptory destiček, čímž inhibuje adhezi destiček. Nemá vliv na APTT a protrombinový čas. Její akce jsou reverzibilní a po několika hodinách se jejich funkce vrátí na destičky..

Společně s Integrilinem je předepsán heparin a kyselina acetylsalicylová pro komplexní léčbu akutního koronárního syndromu. Vyrábí se v injekčním roztoku a používá se pouze k hospitalizaci.

Léčivo je kontraindikováno v těhotenství, laktaci, vnitřním krvácení, hemoragické diatéze, těžké hypertenzi, trombocytopenii, aneuryzmě, závažných renálních a jaterních patologiích.

Mezi vedlejší účinky patří bradykardie, snížení krevního tlaku, alergické reakce, snížení počtu krevních destiček v krvi.

Curantil

Týká se inhibitorů fosfodiesterázy destiček s hlavní účinnou látkou dipyridamol.

Jeho protidoštičkový účinek je založen na potlačení aktivity enzymů destiček, uvolňování prostacyklinu z endotelu a blokování tvorby tromboxanu A2.

Jeho působení je blízké aspirinu, kromě toho rozšiřuje koronární cévy během útoku anginy pectoris.

Rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu o 40-60% a asi za hodinu dosáhne své maximální koncentrace v krvi. Vylučuje se žlučí.

Forma uvolňující léčivo - tablety a pilulky.

Mezi nežádoucí účinky patří nejčastěji:

  • závrať;
  • bolest hlavy,
  • nevolnost,
  • zarudnutí kůže obličeje;
  • bolest svalů;
  • snížení krevního tlaku,
  • kožní alergie;
  • zvýšené příznaky ischémie.

Tiklid (ticlopidin)

Tento lék je ve svém protidoštičkovém účinku lepší než kyselina acetylsalicylová, ale požadovaný účinek nastává mnohem později. Blokuje receptory destiček IIb / IIIa, snižuje viskozitu krve, zvyšuje elasticitu červených krvinek a trvání krvácení.

Předepisuje se na těžkou aterosklerózu, aby se předešlo ischémii po infarktu myokardu, po štěpení koronární tepny, jako profylaktický prostředek pro patologické trombocyty, aby se zabránilo rozvoji retinopatie na pozadí diabetes mellitus.

Formulář pro uvolnění - tablety.

Kombinované léky

Složení takových léčiv zahrnuje několik protidestičkových činidel, které zvyšují vzájemné působení. Nejběžněji předepsané jsou:

  • Aspigrel - obsahuje kyselinu acetylsalicylovou a klopidogrel.
  • Agrenox - obsahuje dipyridamol a aspirin.
  • Kardiomagnet - vyrobený na bázi kyseliny acetylsalicylové a hořčíku.
  • CombiASK - analog Cardiomagnylu.
  • Magnikor - kompozičně blízko Cardiomagnil.

Závěr

Nezávislé použití protidestičkových látek z důvodu velkého počtu kontraindikací a vedlejších účinků není povoleno. Léčba by měla být pod dohledem lékaře, který bude monitorovat rychlost srážení krve a v případě potřeby změnit dávkování nebo samotný lék..

I ty přípravky, které se prodávají v lékárnách bez lékařského předpisu, by se měly brát pouze podle pokynů lékaře. Patří sem aspirin, courantil a další léky, které obsahují kyselinu acetylsalicylovou, jakož i tablety ginkgo biloba. Nenechte se unášet rostlinami, které mají protidestičkový účinek..

Protidestičková činidla

Protidestičková činidla jsou skupinou léčiv, která snižují srážení a zlepšují reologické vlastnosti krve tím, že brání agregaci erytrocytů a destiček s destrukcí jejich agregátů. Vzhledem k tomu, že ateroskleróze se nikdo nemůže vyhnout, a jedna z jejích „vizitek“ je porušením cévní stěny, ukázalo se, že bez jakýchkoli protidestičkových léků. V běžném životě je nejčastěji používaným a dostupným protidestičkovým činidlem kyselina acetylsalicylová, která se k tomuto účelu používá v malých dávkách. Kyselina acetylsalicylová má kromě protidestičkových protizánětlivých, antipyretických a antianginálních účinků a ukázalo se, že „lékař předepsal“ meteopat. A pokud nám také připomínáte takové úžasné vlastnosti s dlouhodobým trvalým používáním, jako je prevence nádorových onemocnění, zejména tlustého střeva, ukázalo se, že za to není žádná cena. S výjimkou důležitého bodu, že u některých jedinců to může způsobit závažné nežádoucí účinky až do fatálních následků. Proto antiagregační látky, kyselina salicylová, především, jako každý lék, nemohou předepsat samy, ale pouze lékařem, a být s nimi kontrolovány..

Kyselina acetylsalicylová (ASA) byla poprvé syntetizována Charlesem Frederickem Gerhardtem v roce 1853.

10. srpna 1897 Arthur Eichengrin, který pracoval v Bayer Laboratories ve Wuppertalu, obdržel vzorky ASA poprvé pro lékařské použití. Zpočátku byl znám pouze antipyretický účinek ASA, poté byly nalezeny jeho analgetické a protizánětlivé vlastnosti. V prvních letech se ASA prodávala jako prášek a od roku 1904 ve formě tablet.

V roce 1953 zveřejnil Kulgan první zprávu o použití ASA pro prevenci a léčbu ischemické choroby srdeční (CHD)..
Blokátor klopidogrelu receptoru ADP byl objeven společností Sanofi-Sintelabo a schválen k prodeji v Evropské unii v roce 1998 a v USA v roce 1997..

V roce 1983 byly vyvinuty antagonisty IIb / IIIa receptorů glykoproteinů krevních destiček pro léčbu pacientů s Glanzmannovou trombastenií.

Protidestičková činidla jsou klasifikována podle místa aplikace farmakodynamického účinku na inhibitory metabolismu kyseliny arachidonové, které zvyšují obsah cAMP v krevních destičkách, blokátory ADP receptorů a antagonisty IIb / IIIa receptorů glykoproteinů destiček.

Farmakokinetika

Blokátory receptoru ADP (klopidogrel, ticlopidin)

Clopidogrel
Biologická dostupnost je vysoká, maximální koncentrace v plazmě se vytvoří po 1 hodině. Klopidogrel patří k proléčivům, jeho metabolit je aktivní po biotransformaci v játrech. Poločas je 8 hodin. Vylučuje se močí a stolicí.

Ticlopidin
Biologická dostupnost je 80-90% (zvyšuje se po jídle). Maximální koncentrace v plazmě se dosáhne po 2 hodinách. Poločas po užití první dávky je 12–13 hodin a při pravidelném podávání se zvyšuje na 4–5 dní. Plazmatická koncentrace se vytvoří po 2-3 týdnech léčby. Metabolismus se vyskytuje v játrech, vylučování metabolitů se provádí močí, částečně v nezměněné formě se vylučuje žlučí.

Inhibitory cyklooxygenázy - ASA
Biologická dostupnost ASA při perorálním podání je 50-68%, maximální plazmatická koncentrace je vytvořena za 15-25 minut. (4-6 hodin pro enterickou formu s prodlouženým uvolňováním). Při vstřebávání je ASA částečně metabolizován v játrech a střevech, přičemž vzniká kyselina salicylová, což je slabší protidestičková látka. V naléhavé situaci, aby se zvýšila biologická dostupnost a urychlil nástup účinku, se první tableta ASA v ústech žvýká, což zajišťuje absorpci do systémového oběhu a obchází játra. Poločas rozpadu ASA je 15–20 minut, kyselina salicylová je 2–3 hodiny.

Inhibitory trombocytů PDE - dipyridamol

Rychle se vstřebává ze žaludku (většina z toho) a tenkého střeva (malé množství). Téměř úplně se váže na plazmatické proteiny. Cmax - do 1 hodiny po podání. T1 / 2 - 20-30 min. Hromadí se především v srdci a erytrocytech. Metabolizuje se v játrech vazbou na glukuronovou kyselinu a vylučuje se do žluči jako monoglukuronid.

Farmakodynamika

Blokátory receptoru ADP (klopidogrel, ticlopidin).

Léčiva selektivně a ireverzibilně inhibují vazbu adenosin difosfátu (ADP) na jeho receptory na povrchu destiček, blokují aktivaci destiček a potlačují jejich agregaci.

2 hodiny po požití jedné dávky klopidogrelu je pozorována statisticky významná a na dávce závislá inhibice agregace destiček (inhibice agregace o 40%). Maximální účinek (60% potlačení agregace) je pozorován ve 4. až 7. dni nepřetržitého podávání udržovací dávky léčiva a trvá 7 až 10 dní.

Při opakovaném použití je účinek zlepšen, stabilního stavu je dosaženo po 3 - 7 dnech léčby (až 60% inhibice). Agregace trombocytů a doba krvácení se vrátí na základní úroveň, jakmile se destičky obnoví, v průměru 7 dní po ukončení léčby.

Po perorálním podání v dávce 75 mg se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu (GIT). Koncentrace léčiva v krevní plazmě 2 hodiny po podání je zanedbatelná (0,025 μg / l) v důsledku rychlé biotransformace v játrech.

Aktivní metabolit klopidogrelu (derivát thiolu) se tvoří jeho oxidací na 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Oxidační stupeň je primárně regulován izoenzymy 2B6 a 3A4 cytochromu P450 a v menší míře 1A1, 1A2 a 2C19. Aktivní metabolit thiolu se rychle a nevratně váže na receptory destiček, zatímco v krevní plazmě není detekován.

Klopidogrel a hlavní cirkulující metabolit se vážou zpět na bílkoviny krevní plazmy. Po podání léku dovnitř se asi 50% podané dávky vylučuje močí a 46% stolicí. Poločas hlavního metabolitu je 8 hodin.

Účinek ticlopidinu začíná pomalu, 2 dny po užití léku v dávce 250 mg 2krát denně, vrchol účinku klesá na 3 až 6 dnů léčby a trvání účinku dosahuje 4 až 10 dní. Terapeutický účinek přetrvává nejméně 1 týden po jeho zrušení, proto se nejedná o lék „první linie“ pro léčbu GCS.

Po jednorázovém perorálním podání v terapeutické dávce je ticlopidin rychle a téměř úplně absorbován, biologická dostupnost léčiva je zaznamenána po požití. Účinek inhibice agregace destiček nezávisí na hladině krevní plazmy. Asi 98% ticlopidinu se reverzibilně váže na proteiny krevní plazmy.

Tiklopidin je v těle rychle metabolizován za vzniku jednoho aktivního metabolitu, vylučovaného hlavně močí (50–60%) a žlučou (23–30%). Poločas - 30–50 hodin.

Inhibitory cyklooxygenázy - ASA

ASA inhibuje cyklooxygenázu ve tkáních a destičkách, což blokuje tvorbu tromboxanu A2, jednoho z hlavních induktorů agregace destiček. Blokáda cyklooxygenázy destiček je nevratná a přetrvává po celou dobu životnosti destiček (během 7-10 dnů), což určuje významné trvání účinku po stažení léčiv z těla. V dávkách nad 300 mg / den ASA inhibuje produkci protidestičkových látek a vazodilatátorů prostacyklinu endotelem, což slouží jako jeden z dalších důvodů pro použití jeho nižších dávek (75 až 160 mg / den) jako protidestičkového činidla. Dávky ASA až do 75 mg jsou pravděpodobně méně účinné a dávky od 160 mg / den zvyšují riziko krvácení.

Akce ASA začíná do 5 minut. po perorálním podání a dosahuje maxima po 30–60 minutách, přičemž zůstane stabilní po dobu dalších 24 hodin. K obnovení funkčního stavu krevních destiček potřebujete alespoň 72 hodin po jedné dávce ASA. ASA snižuje výskyt GCS a úmrtí na kardiovaskulární příčiny u pacientů s nestabilní anginou pectoris, zatímco při pokračování v léčbě ASA po stabilizaci stavu pacienta je dosaženo dlouhodobého preventivního účinku.

Inhibitory trombocytů PDE - dipyridamol

Droga snižuje odolnost koronárních tepen na úrovni malých větví a arteriol, zvyšuje počet kolaterálů a kolaterálního krevního toku, zvyšuje koncentraci adenosinu a syntézu adenosintrifosfátu (ATP) v myokardu, zlepšuje jeho kontraktilitu, snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (zlepšuje mikrocirkulaci), zabraňuje arteriální trombóze), normalizuje venózní odtok. snižuje odolnost mozkových cév, koriguje průtok krve placentou; s hrozbou preeklampsie zabraňuje dystrofickým změnám v placentě, eliminuje hypoxii fetálních tkání, podporuje v nich akumulaci glykogenu; poskytuje modulační účinek na funkční aktivitu interferonového systému, zvyšuje nespecifickou antivirovou odolnost proti virovým infekcím.

Indikace pro použití

- léčba a prevence placentární nedostatečnosti při komplikovaném těhotenství (dipyridamol);
- jako induktor interferonu a imunomodulátor pro prevenci a léčbu chřipky, akutní respirační virové infekce (ARVI) (ASA, dipyridamol);
- ošetření ACS;
- sekundární prevence infarktu myokardu (MI), periferní arteriální trombóza;
- prevence trombózy a reokluze po perkutánním zákroku (PCI), po štěpování koronární tepny (CABG);
- prevence trombózy a reokluze po plastické periferní tepně;
- prevence tromboembólie s konstantní formou fibrilace síní;
- po protetických srdečních chlopních;
- s přechodnou mozkovou ischemií, discirkulační encefalopatie;
- prevence opakujících se cévních mozkových příhod;
- onemocnění periferních cév.

Vlastnosti použití protidestičkových látek v ACS

- klopidogrel: pokud pacient dříve klopidogrel neužil, první dávka je 300 mg (4 tablety) perorálně jednou (úvodní dávka), pak je denní udržovací dávka 75 mg (1 tableta) jednou denně, bez ohledu na příjem potravy pro 1 až 9 měsíců.

Důkazy podporují použití ASA pro dlouhodobou prevenci tromboembolických komplikací u vysoce rizikových pacientů v denní dávce 75 - 100 mg (lze použít enterosolventní formy) jednou denně po jídle. V situacích, kdy je vyžadován okamžitý antitrombotický účinek (ACS nebo akutní ischemická cévní mozková příhoda), by měla být podána úvodní dávka 160 mg, - dipyridamol: kombinace nízkých dávek ASA a dipyridamolu (200 mg 2x denně) se považuje za přijatelnou pro zahájení léčby u pacientů s nekardiální embolií mozkové ischemické příhody, ale není důvod doporučit tuto kombinaci pacientům s ischemickou chorobou srdeční.

Kontraindikace

- individuální nesnášenlivost;
- aktivní krvácení;
- erozivní a ulcerativní procesy v gastrointestinálním traktu nebo v jiných zdrojích krvácení z gastrointestinálního traktu nebo močových cest;
- sklon ke krvácení;
- AMI, stenózní ateroskleróza koronárních tepen, dekompenzované srdeční selhání, hypotenze (těžké formy), arytmie (pro dipyridamol;
- těžká alergie ve formě záchvatů bronchospasmu (včetně bronchiálního astmatu v kombinaci s rinosinusopatií - „astma aspirinu“);
- hemofilie a trombocytopenie; aktivní krvácení, vč. krvácení do sítnice;
- těžká nekontrolovaná arteriální hypertenze (AH);
- závažné poškození ledvin a jater;
- hemoragická diatéza;
- hematologické poruchy: neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie; gastrointestinální krvácení, intrakraniální krvácení (a jejich historie);
- věk do 18 let; těhotenství a kojení;
- přecitlivělost na lék.

Vedlejší efekty

- dyspepsie a průjem;
- gastrointestinální krvácení;
- erozivní a ulcerózní léze esofagogastroduodenální zóny;
- intrakraniální krvácení, neutropenie (hlavně v prvních 2 týdnech léčby);
- alergické reakce (kožní vyrážka);
- bronchospasmus;
- Akutní dnavý útok v důsledku snížené exkrece močoviny;
- hluk v hlavě, závratě, bolesti hlavy;
- prchavá hyperémie obličeje;
- bolest v oblasti srdce;
- tachy nebo bradykardie.

Lékové interakce

Zvýšené riziko krvácení při předepisování ASA nepřímými antikoagulanty, nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID); oslabení účinku antihypertenziv a diuretik; zesílení účinku hypoglykemických látek.
Deriváty xanthinu (například kofein), antacida, oslabují účinek dipyridamolu; intenzivnější - perorální nepřímá antikoagulancia, beta-laktamová antibiotika (penicilin, cefalosporin), tetracyklin, chloramfenikol. Dipyridamol zvyšuje antihypertenzní účinek antihypertenziv, oslabuje anticholinergní vlastnosti inhibitorů cholinesterázy. Heparin zvyšuje riziko vzniku hemoragických komplikací.

Opatření

Během užívání dipyridamolu byste se měli vyvarovat pití přírodní kávy a čaje (možná oslabit účinek).

Jiná protidestičková činidla

Nová skupina protidestičkových látek zahrnuje blokátory glykoproteinových receptorů IIb / IIIa. Abciximab, tirofiban a eptifibatid jsou zástupci skupiny antagonistů receptorů glykoproteinu IIb / IIIa krevních destiček. Receptory IIb / IIIa (alfa IIb beta 3 integriny) jsou umístěny na povrchu krevních destiček.V důsledku aktivace destiček se konfigurace těchto receptorů mění a zvyšuje jejich schopnost fixovat fibrinogen a další adhezivní proteiny. Vazba molekul fibrinogenu na receptory IIb / IIIa různých destiček vede k jejich agregaci.

Farmakokinetika

Abciximab se rychle a silně váže na glykoproteiny IIb / IIIa na povrchu krevních destiček po intravenózním (IV) bolusovém podání, přibližně 2/3 léčiva v příštích několika minutách se váže na glykoproteiny IIb / IIIa. V tomto případě je T1 / 2 asi 30 minut. a intravenózní infuze je nutná pro udržení konstantní koncentrace léčiva v krvi. Po jeho ukončení se koncentrace abciximabu sníží během 6 hodin. Molekuly abciximabu, které jsou ve vázaném stavu, jsou schopny přejít na glykoproteiny IIb / IIIa nových krevních destiček vstupujících do oběhu. Proto protidestičková aktivita léku přetrvává po dlouhou dobu - až 70% receptorů destiček zůstává 12 hodin po intravenózním podání neaktivní a po dobu alespoň 14 dnů je detekováno malé množství abciximabu spojené s destičkami..
Tirofiban a eptifibatid jsou kompetitivními antagonisty glykoproteinů IIb / IIIa na povrchu krevních destiček, netvoří s nimi silnou vazbu a antitrombotický účinek těchto látek rychle zmizí po snížení jejich koncentrace v krevní plazmě. Maximální koncentrace je dosaženo rychle. Stupeň vazby na proteiny je 25%. Poločas je 2,5 hodiny, vylučování léčivem je přibližně 50% močí..

Farmakodynamika

Abciximab - Fab-fragment chimérických humánních-myších monoklonálních protilátek 7E3, má vysokou afinitu k receptorům glykoproteinů krevních destiček IIb / IIIa a váže se na ně po dlouhou dobu (až 10–14 dní).

Abciximab je nespecifický ligand, blokuje také endoteliální vitronektinové receptory, které se podílejí na migraci buněk endotelu a hladkého svalstva, jakož i receptory Mac-1 na aktivované monocyty a neutrofily, klinický význam těchto účinků však není dosud jasný. Přítomnost protilátek proti abciximabu nebo jeho komplexu s receptorem destiček může způsobit anafylaxi a nebezpečnou trombocytopenii.

Bylo prokázáno, že schopnost léku významně zlepšuje prognózu u pacientů podstupujících PCI, primárně u pacientů s ACS a také u pacientů s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací. Účinnost abciximabu v konzervativní léčbě ACS nebyla prokázána (na rozdíl od eptifibatidu a tirofibanu). Zkoumají se možnosti kombinace léku a dalších antagonistů receptorů glykoproteinu IIb / IIIa s trombolytiky při léčbě ACS s elevací ST..

Eptifibatid je blokátor receptorů glykoproteinu IIb / IIIa destiček ze třídy mimetik RGD. Mechanismus účinku je v zásadě podobný abciximabu, ale eptifibatid je selektivní pro receptory IIb / IIIa.

Účinek eptifibatidu nastává okamžitě po intravenózním podání v dávce 180 μg / kg. Potlačení agregace je obráceno. 4 hodiny po ukončení intravenózní infuze v dávce 2 μg / kg / min. funkce destiček dosahuje více než 50% původní úrovně. Na rozdíl od abciximabu je léčivo pravděpodobně účinné při konzervativní léčbě GCS.

Indikace pro použití

- prevence trombózy a reokluze ve spojení s PCI (včetně umístění stentu) u pacientů s ACS (se zvýšením segmentu ST a bez něj), u vysoce rizikových pacientů;
- ACS bez zvýšení ST (v kombinaci s ASA, nefrakcionovaným heparinem (UFH) nebo heparinem s nízkou molekulovou hmotností (LMWH) a případně ticlopidinem), aby se zabránilo krevním sraženinám.
- při léčbě pacientů s diseminovanou intravaskulární koagulací (v kombinaci s heparinem), s infekční toxikózou, septikémií (šok) - dipyridamolem;
- s dehydratací; u pacientů s protetickými srdečními chlopněmi; během hemodialýzy - pro dipyridamol.

Žádost o ACS

Abciximab se podává jako IV bolus (10–60 minut před PCI v dávce 0,25 mg / kg, poté 0,125 μg / kg / min. (Max. 10 μg / min) po dobu 12–24 hodin.
Eptifibatid se injikuje jako intravenózní bolus v dávce 180 μg / kg po dobu 1–2 minut, poté kapáním - v dávce 2 μg / kg / min. (Při hladinách sérového kreatininu do 2 mg / dl), v dávce 1 μg / kg / min. (Při hladině kreatininu 2 - 4 mg / dl) do 72 hodin nebo při vypouštění. V případě potřeby lze dobu léčby prodloužit na maximálně 96 hodin. Pokud je plánováno PCI, eptifibatid by měl být spuštěn těsně před operací a měl by pokračovat alespoň 12 hodin. Aktivovaná doba srážení krve musí být kontrolována na úrovni 200-300 s.

Opatření

Abciximab musí být natažen do injekční stříkačky přes filtr 0,2-0,22 mikronů s nízkou úrovní vazby na proteiny, aby se snížila pravděpodobnost trombocytopenie v důsledku přítomnosti proteinových nečistot. Pokud byl po operaci injikován dextran, nedoporučuje se používat abciximab po angioplastice. Kontrola koagulace se provádí zpočátku každých 15 až 30 minut. během angioplastiky a každých 12 hodin k odstranění katétrů. Hodnotí se indikátory: aktivovaná doba srážení krve (na úrovni 300-350 s), obsah hemoglobinu, hematokrit, počet krevních destiček.

Kontraindikace

- vnitřní krvácení; anamnéza gastrointestinálního krvácení (v posledních 6 týdnech);
- poruchy mozkové cirkulace (včetně anamnézy do 2 let nebo v přítomnosti významných reziduálních neurologických projevů);
- intrakraniální nádory;
- předchozí koagulační poruchy (hemoragická diatéza, trombocytopenie)

Seznam protidestičkových léků (protidestičkových látek) mechanismus účinku a funkce aplikace

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou protidestičková činidla, která léčiva patří do této skupiny drog. K léčbě a prevenci toho, jaké nemoci se používají, jaké vedlejší účinky mohou vést.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru „Všeobecné lékařství“.

Datum zveřejnění článku: 05/04/2017

Datum aktualizace článku: 29.5.2019

Dezagreganty jsou léčiva, která snižují agregaci (adhezi) krevních destiček, čímž potlačují tvorbu krevních sraženin. Jiná jména - protidestičková činidla, protidestičková léčiva.

Existuje poměrně široký seznam léků z této skupiny, které ovlivňují krevní destičky různými mechanismy. V obsahu článku je uveden seznam nejznámějších drog..


Prevence krevních sraženin s drogami

Bez ohledu na to, jaké procesy v destičkách jsou těmito léky ovlivněny, všechny potlačují adhezi těchto buněk k sobě navzájem. Protože krevní destičky hrají rozhodující roli při tvorbě krevních sraženin, když je poškozena cévní stěna, při tvorbě protidoštičkových látek se tvorba krevních sraženin zhoršuje. Tyto účinky jsou užitečné při léčbě nemocí způsobených poruchou krevního oběhu cévami - ischemickou chorobou srdeční, anginou pectoris, infarktem myokardu, ischemickou mrtvicí, odstraňováním nemocí dolních končetin.

Zajímavým rysem účinku protidoštičkových látek je to, že léky z této skupiny vzhledem ke svému účinku pouze na krevní destičky více ovlivňují tvorbu krevních sraženin v cévách, nikoli v žilách. Proto jejich použití při žilní trombóze není příliš účinné..

Mechanismus účinku

Disagreganty (jiné jméno pro tuto farmakologickou skupinu) mají složitý způsob ovlivňování těla.

Především je to účinek na srážení krve. Základem je regulace biochemických charakteristik hemostázy.

Aniž bychom se zabývaly složitými rysy procesu, můžeme říci, že je nakonec dosaženo skupiny účinků:

  • Snížená agregace destiček. Jednoduše řečeno, jejich lepení dohromady v důsledku neadekvátního stavu. Hlavní klinický účinek dal název lékům této odrůdy.
  • Ředění krve. Toho je dosaženo nepřímo. Reologické vlastnosti tkáně jsou obnoveny. Díky tomu dochází ke změně viskozity, normalizaci tlaku na stěny krevních cév. Kromě toho je zabráněno degeneraci endotelu tepen.

Dlouhodobé používání protidoštičkových látek je však nemožné. Protože existuje vysoké riziko vzniku nebezpečného krvácení, které může vyprovokovat vše až po smrt..

Navíc je nepřijatelné používat léky této farmaceutické skupiny při užívání trombolytik (Uro-, streptokináza a další léky).

Existuje další typ léčiv, které jsou svými vlastnostmi a klinickým účinkem velmi podobné popsaným lékům. Jedná se o tzv. Antikoagulanty. Často dokonce lékaři používají oba termíny zaměnitelně, jedná se však o různé typy fondů..

Druhý z jmenovaných má aktivní účinek, pracuje rychleji, účinek je krátkodobý, ale mnohem výraznější.

Existuje rychlé ředění krve, díky kterému jsou léky antikoagulační skupiny ideální pro prevenci tvorby krevních sraženin, zejména v nouzových podmínkách. Má však smysl přistupovat k zamýšlenému použití a použití s ​​velkou péčí..

Nebezpečí těchto léků je také několikrát vyšší, což může při nesprávném použití ukončit zdraví nebo dokonce život.

Souběžné podávání antikoagulancií a trombolytik je přísně zakázáno. Protože riziko masivního vnitřního krvácení se několikrát zvyšuje.

Základem antiagregantů je tedy schopnost ovlivňovat biochemické procesy v těle a složení krve, zabraňující adhezi jeho tvarovaných buněk a tvorbě krevních sraženin..

Klasifikace protidestičkových látek

Hlavní rozhraní ve skupině protidestičkových agens probíhá podél jejich vlivu na krevní krevní skupiny. Rozlišujte mezi destičkami (heparin, aspirin, dipyridamol) a erytrocyty (pentoxifylin (kontraindikovaný u pacientů po infarktu), reopolyglucin).

Existují kombinované léčivé přípravky: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

Kromě toho jsou protidestičková činidla na destičkách (protidestičková činidla) rozdělena podle mechanismu účinku na:

  1. Léky, které přímo blokují receptory destiček:
  • Blokátory receptoru ADP;
  • Blokátory receptorů PAR.
  1. Léky, které inhibují enzymy destiček:
  • Inhibitory COX;
  • Inhibitory PDE.

Je třeba poznamenat, že se nejedná o konečnou klasifikaci. V blízké budoucnosti může být seznam doplněn o nové podskupiny, protože farmakologové neustále pracují na vylepšení prostředků používaných v moderní medicíně..

Kyselina acetylsalicylová

A jeho deriváty. Nejběžnější skupina léčiv s vysokou prokázanou účinností v lékařské praxi.

Ve srovnání s ostatními typy popsanými níže budou tyto léky někde uprostřed, pokud jde o bezpečnost a účinnost..

Klasický a dlouhodobě zastaralý aspirin se dnes stále aktivně používá, navzdory vysokým rizikům.

Dobře se vyrovnává s úkolem urgentně obnovit průtok krve, ale kategoricky není vhodný pro dlouhodobé použití. V rámci moderní praxe jsou stanoveny její bezpečnější protějšky..

Aspirin-Cardio

Snad nejoblíbenější modifikace léku na bázi kyseliny acetylsalicylové. Má jiné dávkování než jeho předchůdce, je umístěn jako prostředek pro systémovou, komplexní léčbu kardiovaskulárních chorob.

Ať už je to pravda nebo ne, lékaři nedosáhli konsensu. Hlavním rysem Aspirin-Cardio je možnost dlouhodobého užívání s menším rizikem pro zdraví a život..

Protidestičkový účinek je dosažen po několika dnech používání, proto lze látku považovat za relativně bezpečnou.

Současně Aspirin-Cardio kromě obnovení reologických vlastností tekuté pojivové tkáně zmírňuje zánět, syndrom bolesti a normalizuje tělesnou teplotu..

Taková neselektivita může hrát krutý vtip, musíte být opatrní při aplikaci a pečlivě sledovat své vlastní pocity..

Koncentrace kyseliny acetylsalicylové v tomto léčivu je třikrát vyšší než v klasické variantě aspirinu, což také ukládá mnoho omezení. Všechny problémy jsou vyřešeny podle uvážení ošetřujícího specialisty.

Thrombo-ACC

Ve skutečnosti neexistuje žádný velký rozdíl mezi starými analogy založenými na kyselině acetylsalicylové a tímto názvem. A ve skutečnosti a v jiných případech je koncentrace účinné látky identická.

Rozdíl spočívá ve formě vydání. Obal léku Thrombo-ACC zabraňuje rychlé absorpci kyseliny v zažívacím traktu, snižuje ničivý účinek tohoto jevu.

Proto se lék nepovažuje za tak agresivní ve vztahu k orgánům gastrointestinálního traktu. Výhoda je poměrně kontroverzní, vzhledem k množství analogů jiných skupin, jakož i vzhledem k vyšším nákladům na Trombo-ACC.

V každém případě o výběru a jmenování rozhodují lékaři. Neoprávněné přijetí není možné, pokud existuje zájem na ochraně zdraví.

Aspikor

Má minimální dávku kyseliny acetylsalicylové, navíc je považována za bezpečnější než analogy obsahující aspirin, není tak agresivní a „čistá“, proto ji lze použít neomezeně dlouho jako udržovací léčbu. Ale ne v „roli“ jediného léku, ale v systému.

Náklady na Aspicor také usnadňují a cenově dostupné lék, protože cena se příliš neliší od ceny běžného zastaralého analogu..

Ve všech případech mají léčiva na bázi kyseliny acetylsalicylové značnou nevýhodu. Nejsou selektivní.

Protidestičkový účinek je doplněn protizánětlivými antipyretiky, je logické, že lék ovlivňuje mnoho funkcí a orgánů, včetně zažívacího traktu, srdce.

Při nadměrném používání může vyvolat krvácení, zvyšuje křehkost a vaskulární permeabilitu.

Seznam protidestičkových látek

Často se používají hotové kombinace těchto léků..

Starší pacienti musí brát antiagregační léky s velkou péčí..

Protidestičková činidla jsou léky, jejichž seznam je velmi dlouhý. Rozšířené používání těchto léků je způsobeno jejich účinností při prevenci krevních sraženin..

V moderní kardiologii se používají následující protidestičková činidla:

  • Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipyridamol (Curantil, Parsedil, Trombonil);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Ticlopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Blokátory ADP

Prostředky, které snižují účinek, který je vyvolán zvláštní látkou - adenosin fosfát. Tato sloučenina vyvolává adhezi destiček prostřednictvím komplexního spojení s fibrinogenem, proto léky tohoto typu ovlivňují základní procesy tvorby trombu..

Zároveň jsou, na rozdíl od předchozích, selektivnější, používají se s menší opatrností, i když při nesprávném použití mohou poškodit..

Ticlopidin

Poměrně staré, dobře prozkoumané jméno. Poprvé byl tento nástroj syntetizován na konci 70. let minulého století. Je stále aktivně využíván, reprezentovaný seznamem obchodních názvů: Tiklid, Tiklo, Aklotin, Tagren.

Nástroj se používá jak v rámci urgentní péče v případě nouze, tak při léčbě chronických onemocnění spojených s porušením reologických vlastností krve..

V zásadě je lék předepisován k léčbě dlouhodobých současných stavů, k prevenci nebezpečných komplikací, trombózy. Otázka je otevřená, zůstává na uvážení lékaře.

Clopidogrel

V lékařské komunitě neexistuje shoda, která by byla účinnější, toto jméno nebo ticlopidin. Autoři mají různé pohledy.

Odborníci se však shodují na tom, že před chirurgickými zákroky, zejména s ohledem na srdeční choroby, by měl být Clopidogrel stále upřednostňován jako optimální kombinace účinnosti a bezpečnosti..

V závislosti na indikacích není zakázáno používat farmaceutické činidlo v rámci nouzových podmínek nebo po dlouhou dobu.

V každém případě mají obě jména značný potenciál a při zneužití mohou být nebezpečná..

Léky, které snižují účinek ADP, se berou izolovaně jako hlavní léky. Obzvláště v mírných případech, ale častěji jsou předepisovány v systému spolu s ostatními. Záleží na situaci.

Sledování protidestičkové terapie

Sledování komplikací zůstává hlavním problémem bezpečnosti pacientů při předepisování protidestičkových látek. Vyhodnocení účinnosti terapie by mělo korelovat s nepřítomností negativních aspektů. Techniky se mohou lišit:

  • optické - vizuální stanovení agregace destiček;
  • noční testy (rychlé testy);
  • stabilní monitorování metabolitů moči;
  • fotospektrometrie;
  • sledování pomocí agregometrů (nákladný postup, tedy nepopulární).

Otázka celkového testování pacientů, kteří dostávají protidestičková činidla, zůstává nevyřešena, protože je berou téměř všichni pacienti trpící ischemickou chorobou srdeční, poruchami oběhového systému a vaskulárními patologiemi. Důležitost takového rozhodnutí lze jen stěží přeceňovat, protože komplikace z nekontrolovaného předávkování léky mohou být fatální.

Inhibitory fosfodiesterázy

Vliv jiného mechanismu tvorby krevních sraženin. Mají méně kontraindikací a jsou považovány za bezpečnější ve srovnání s předchozími dvěma farmaceutickými skupinami.

Má smysl je používat po nouzových stavech, chirurgických zákrokech během rehabilitačního období nebo jako léky pro prevenci srdečního infarktu, mrtvice, akutních hemodynamických poruch spojených se změnami krevních vlastností..

Běžné názvy zahrnují Dipyridamole, Triflusal. Oba jsou relativně staří. Mají několik obchodních názvů odlišných od hlavních, například Curantil.

Vyvolávají často alergické reakce, proto vyžadují pečlivé předepisování a sledování stavu pacienta.

Lékařské a profylaktické použití

Při léčbě je nutné používat protidoštičkové látky po dlouhou dobu a přísně dodržovat předepsané dávkování. V žádném případě byste neměli překročit dávku - to je plné krvácení.

Pokud snížíte dávku sami, léky nebudou chránit vaše žíly před trombózou. Je zakázáno odstraňovat protidestičkové látky na vlastní pěst.

Jako preventivní opatření se používají protidestičková činidla:

  • jako sekundární preventivní opatření infarktu myokardu;
  • trombóza periferních tepen;
  • pro prevenci trombózy během chirurgického zákroku v aortě pomocí bypassu;
  • pro preventivní opatření v plastické chirurgii periferních typů cév;
  • prevence tromboembolie;
  • prevence komplikací fibrilace síní;
  • po implantaci srdečních chlopní;
  • s mozkovou ischemií přechodného typu;
  • preventivní opatření pro opakující se mrtvici;
  • s periferní cévní patologií.

Kromě užívání antikoagulancií k udržení krevního oběhu v normálním stavu je také nezbytné:

  • změňte svůj způsob života;
  • odmítnout pít alkohol:
  • přestat kouřit;
  • zapojit se do aktivního odpočinku - vyhnout se stojaté krvi;
  • potravinová kultura - vzdát se velkého množství moučných výrobků a mastného masa a zavést do stravy více zeleniny, bylin a ovoce;
  • procházky na čerstvém vzduchu nejen posilují krevní cévy a normalizují složení krve, ale také naplňují tělo pozitivními emocemi.

GPR blokátory

Léky, které snižují citlivost glykoproteinových receptorů destiček, působí mírně a jsou relativně zřídka tolerovány.

Základem účinku léků tohoto typu je schopnost, podmíněně řečeno, vydat příkaz destičkám, aby neinteragovaly s faktory, které vyvolávají agregaci, tj. Jejich adhezi..

Reologické vlastnosti krve se mírně mění, účinek blokátorů GPR je vysoký, ale krátkodobý. Proto má smysl aplikovat lék buď v rámci akutních stavů, nebo vybrat jasný režim a dávkování.

Mezi názvy - Eptifibatid (Intergrilin), Tirofiban, další.

Nejrozšířenější užívání drog tohoto typu bylo získáno při použití u pacientů s akutními stavy v nemocnici. Například s koronární nedostatečností.

Také má smysl používat je v systému s klasickými léky na bázi aspirinu.

Ticlopidin

Ticlopidin je další antiagregační látka, která se používá méně často než aspirin nebo klopidogrel. Lékaři předepisují ticlopidin v následujících situacích:

  1. Snížení rizika ischemické cévní mozkové příhody.
  2. Použití v kombinaci s aspirinem ke snížení rizika trombózy stentu u pacientů po stentu koronární tepny.

Vzhledem k závažným vedlejším účinkům ticlopidinu a existenci účinnějších a bezpečnějších protidestičkových látek (klopidogrel, ticagrelor) bylo jeho použití v posledních letech velmi omezené. Někdy je tento lék předepsán také k léčbě srpkovité anémie, některých onemocnění ledvin a zahlcení nemocí dolních končetin.

Inhibitory produkce kyseliny arachidonové

Snižte rychlost syntézy pojmenované látky. Obecně jsou podobné předchozí skupině léčiv s antitrombotickým účinkem. Rozdíl je v selektivitě.

Uvažovaná kategorie léčiv ovlivňuje mnoho faktorů „adheze“ krevních destiček, a proto představuje mnohem větší nebezpečí pro zdraví a život pacienta než ostatní..

Při používání musíte neustále sledovat stav člověka v dynamice. Chcete-li rychle upravit dávku nebo zastavit lék.

Mezi jmény: Indobufen, Ibustrin a další.

obecná informace

Ischemická choroba srdeční je vždy doprovázena výskytem specifických plaků na arteriálních strojích. V případě poškození takového plaku se vytvoří destičky. Pomáhají skrýt objevenou anomálii.
Současně se z destiček uvolňují biologicky aktivní látky, které stimulují další ukládání těchto buněk na plak. O něco později se na tomto místě hromadí agregáty krevních destiček. Jsou rychle transportovány a přispívají k jejich rychlému ucpávání.

Na tomto pozadí může člověk zažít infarkt myokardu nebo anginu pectoris..

Bylinné prostředky

Farmakologická účinnost nebyla prokázána. Jedná se o léky na bázi Ginkgo Biloba.

Taková „léčiva“ nedávají velký smysl pořízení a použití k zamýšlenému účelu.

To také zahrnuje konvenčně „lidové“ recepty založené na zázvoru, třezalce tečkované a dalších. Nejedná se o léčbu, ale o amatérské představení.

Byliny mohou být použity jako pomůcka a poté, pokud s tím lékař souhlasí. Terapie netoleruje kreativitu, vyžaduje zdravý rozum, přesný výpočet a analytickou práci.

Jak se léky klasifikují??

V oblasti prevence nemocí a léčby projevů křečových žil na nohou naši čtenáři doporučují sprej „NOVARIKOZ“, který je plný rostlinných výtažků a olejů, a proto nemůže poškozovat zdraví a nemá prakticky žádné kontraindikace.

  1. Triflusal, indobufen a kyselina acetylsalicylová (stejně jako jiné inhibitory metabolismu kyseliny arachidonové).
  2. Dipyridamol a další léky, které zvyšují obsah cyklického adenazinmonofosfátu.
  3. Clopidogrep, ticlopidin (stejně jako další léky blokující receptory adenosin difosfátu).
  4. Framon, lamifiban (a další léky, které jsou antagonisty glykoproteinových receptorů).

V oblasti prevence nemocí a léčby projevů křečových žil na nohou naši čtenáři doporučují gel proti varixům „VariStop“, naplněný rostlinnými extrakty a oleji, jemně a účinně eliminuje projevy nemoci, zmírňuje příznaky, tóny, posiluje krevní cévy.

Ostatní drogy

Patří k nim ty, které se používají pro dlouhodobou terapii odchylek: Pentoxifylin (nejoblíbenější v klinické praxi), Reopolyglucin (identický s předchozím, ale bezpečnější a používá se v celé řadě případů).

Jiný typ je tvořen komplexními léčivy, které obsahují několik složek..

Například Cardiomagnet (respektive Aspirin a hořčík), Aspigrel, Coplavix, Agrenox a další. O tom, zda stojí za to předepsat takové „výbušné směsi“, rozhoduje lékař.

Ve většině případů je nutné přesné dávkování, takže je lepší dát přednost dvěma samostatným položkám..

Je bezpečnější, efektivnější a poskytuje lékaři nástroje k plné kontrole procesu.

Cena takových „hybridů“ je navíc poměrně vysoká, což zcela neutralizuje jakékoli námitky výrobců. O této záležitosti rozhoduje ošetřující specialista-kardiolog.

"Aspirin"

Eikosanoidy, které jsou produktem oxidace kyseliny arachidonové, se podílejí na regulaci hemostázy. Mezi nimi je nejdůležitější tromboxan A2 a jeho hlavní funkcí je zajistit agregaci destiček. Účelem působení aspirinu je inhibice enzymu, který se nazývá cyklooxygenáza.

Ve výsledku je potlačena syntéza tomboxanu A2, proto jsou inhibovány procesy trombózy. Účinek se zvyšuje s opakovaným podáváním léčiva v důsledku kumulace. Pro úplné potlačení cyklooxygenázy je nutný denní příjem. Optimální dávkování snižuje pravděpodobnost vedlejších účinků "aspirinu" i při stálém používání. Zvyšování dávky je nepřijatelné, protože existuje riziko komplikací ve formě krvácení.

Nejběžněji používaným lékem proti srážení, který může snížit nadměrné srážení krve a zabránit hromadění krevních destiček.

Používání tablet pro krevní sraženiny by měli být pacienti trpící těmito chorobami:

  1. Ateroskleróza (onemocnění tepen, které je důsledkem poruchy funkce metabolismu lipidů a proteinů a je doprovázeno hromaděním cholesterolu).
  2. Angina pectoris (klinický syndrom charakterizovaný pocitem nebo pocitem nepohodlí za hrudní kostí).
  3. Infarkt (jedna z klinických forem srdeční ischémie, která se objevuje s rozvojem ischemické nekrózy oblasti myokardu v důsledku absolutní nebo relativní nedostatečnosti jejího prokrvení).
  4. Mrtvice (akutní narušení mikrocirkulace krve v mozku, která vyvolává poškození a smrt nervových buněk).
  5. Žilní trombóza různých etiologií (tvorba krevní sraženiny v lumen cévy, což vede k narušení krevního oběhu v této oblasti).

Pro profylaktické účely se lék užívá v takové dávce - jedna čtvrtina tablety denně.

Seznam zákazů použití zahrnuje:

  1. Děti a dospívající do dvanácti let.
  2. Predispozice alergie na kyselinu acetylsalicylovou.
  3. Hemofilie (vzácná dědičná porucha).
  4. Bronchiální astma (chronické zánětlivé onemocnění dýchacích cest zahrnující různé buněčné prvky).
  5. Nemoci sliznice žaludku a střev.
  6. První a poslední tři měsíce těhotenství.
  7. Závažné onemocnění jater a ledvin.

Cena léku se liší v závislosti na balení od 50 do 500 rublů.

Indikace

Není možné přesně říci, kdy brát drogy tohoto typu. Seznam antiagregantů je široký a účinné látky se také liší. Vyplatí se podívat na pokyny.

Teoretické spekulace nedávají vůbec smysl, protože otázka v každém případě leží na bedrech lékaře.

Pokud uvedete průměrný seznam, získáte následující obrázek:

  • Přechodné ischemické útoky. Dočasné epizody poruch oběhu. Lokalizace moc nezáleží.
  • V nedávné minulosti došlo k mimořádným událostem. Srdeční infarkt, mrtvice. V prvním případě, není všechno zřejmé, mnoho léků v této situaci není povoleno. Také ve druhé.

Mluvíme jen o ischemickém typu poruchy. Ne hemoragické, když došlo k krvácení.

  • Stabilní vysoký krevní tlak. Hypertenze.
  • Provádí srdeční chirurgii.
  • Odstraňování trofických poruch v dolních končetinách. Například ateroskleróza.
  • Prevence mrtvice (více o primárních a sekundárních opatřeních v tomto článku).
  • Ischemická choroba srdeční, s výjimkou případů, kdy může lék poškodit.

Seznam je velmi přibližný.

"Warfarin"

Lék proti trombóze, který potlačuje účinek krevních částic a také zvyšuje jeho srážlivost. Jmenování pro použití jsou:

  1. Trombóza (tvorba sraženin uvnitř kapilár, které narušují pohyb krve cévami)
  2. Infarkty (o nekróze části srdečního svalu, která je způsobena poruchou oběhu).
  3. Fibrilace síní (patologický stav vedoucí k narušení frekvence a kontrakce srdce).
  4. Operace srdce.

Seznam kontraindikací k použití:

  1. Onemocnění jater a ledvin.
  2. Křečové žíly žaludku a střev.
  3. Hemoragické mrtvice (důsledky poškození pravé a levé strany mozku).
  4. Léze výstelky zažívacího systému.
  5. Trombocytopenie.
  6. První tři měsíce a posledních třicet dnů těhotenství.

Cena léku se pohybuje od 60 do 200 rublů. Jaké prášky na krevní sraženiny si můžete vzít??

Kontraindikace

Totéž platí pro tyto důvody. Seznam protidestičkových léčiv je široký, je nemožné poskytnout úplný seznam, aniž by se zohlednila specifika farmaceutického činidla. Proto je přijata anotace.

Pokud budeme mluvit o něčem přibližném:

  • Kojení. Účinné látky se přenášejí s mlékem, proto je jejich použití přísně zakázáno.
  • Těhotenství v jakékoli fázi. Ovlivní stav matky nebo plodu.
  • Věk do 18 let. Kontraindikace pro převládající počet protidestičkových látek. Použití není povoleno
  • Hemoragická mrtvice, při níž se krvácení rozvine do mozkových struktur.
  • Srdeční selhání v jakékoli fázi. Absolutní kontraindikace.
  • Porucha funkce jater nebo ledvin v aktivní fázi, dokud není stav kompenzován. Pak - s velkou péčí a diskrétností.
  • Žaludeční vřed, dvanáctníkový vřed, sliznice dalších částí zažívacího traktu. Protože je možné vyvinout krvácení až smrtelné.

I v případě, že neexistují jasné důvody pro odmítnutí užívání, je třeba pečlivě zvážit vhodnost užívání léků.

Literatura

  1. A. M. Shilov, S. A. Knyazeva, S. A. Matsevich. Protidestičková činidla v praxi léčby kardiovaskulárních chorob. M. 2007. Vengerovsky AI Pharmacology Kurz přednášek: učebnice. příspěvek. - 4. vydání M.: GEOTAR-Media. - 2020.
  2. Mikhailova I.E. Protidestičková léčiva v prevenci a léčbě koronární aterotrombózy. Přehled literatury // Bulletin of St. Petersburg University. Série 11. Medicína. - 2014.
  3. Puchinyan NF a kol., Problém sledování účinnosti protidestičkové terapie v kardiologické praxi // Racionální farmakoterapie v kardiologii. - 2020. - T. 13. - Ne. 1.
  4. Bonaca M. P., Creager M. A. Farmakologická léčba a současné řízení onemocnění periferních tepen // Cirkulační výzkum. - 2020.
  5. Capodanno D., Alberts M., Angiolillo D. J. Antitrombotická terapie pro sekundární prevenci aterotrombotických příhod u cerebrovaskulárního onemocnění // Nature Reviews Cardiology. - 2020.
  6. Capodanno D., Ferreiro J. L., Angiolillo D. J. Protidestičková terapie: nová farmakologická činidla a měnící se paradigma // Žurnál trombózy a hemostázy. - 2013
  7. Depta J. P., Bhatt D. L. Nové přístupy k inhibici destiček a koagulaci // Každoroční přehled farmakologie a toxikologie. - 2015.

Vyšší lékařské vzdělání. 30 let praxe v praktickém lékařství. Více o autorovi

Všechny články autora

Vedlejší efekty

Je jich poměrně málo. Stojí za to začít od názvu a skupiny nástroje. Otázka je ale transparentnější.

Zejména běžné porušení mezi možnými:

  • Prodloužené krvácení, které se nezastaví ani po minimálním poškození: řezy, odřeniny. Je téměř nemožné se tomu vyhnout.
  • Pokles krevního tlaku.
  • Závratě, dezorientace ve vesmíru.
  • Nevolnost se zřídka stává zvracením.
  • Alergické reakce. Téměř hlavním vedlejším účinkem užívání drog k obnovení reologických vlastností krve.

Intenzita je jiná. Je minimální, když se na kůži vytvoří vyrážka až do Quinckeho edému nebo dokonce anafylaktického šoku. Naštěstí se druhá možnost objevuje jako výjimka..

S rozvojem negativních jevů má smysl revidovat průběh a léčebný režim nebo úplně opustit léky tohoto typu, což je také nepříjemnější vzácný případ než pravidlo.

Pacientům se doporučuje pečlivě sledovat jejich pohodu. Pokud dojde k nežádoucím účinkům, vyhledejte lékaře.

Princip aplikace

Užívání protidestičkových látek by nikdy nemělo být používáno jako samoléčení. Pouze ošetřující lékař může vybrat potřebné léky, napsat protidestičkový léčebný režim a stanovit individuální dávku.

Tato skupina léků má řadu kontraindikací, takže by se měly užívat až po diagnostické studii patologie a přesné diagnostice vaskulárního systému.

Pokud je nežádoucí účinek léku výrazný nebo se objeví alergická reakce, je nutné přerušit vstup a navštívit lékaře k konzultaci.

Specialisté, kteří předepisují protidestičkové léky:

  • lékař kardiolog - pro patologie srdečních orgánů;
  • neurolog - pro onemocnění cévního systému mozku;
  • cévní chirurg nebo flebolog - s vaskulárními lézemi v končetinách.

"Clopidogrel"

Snižuje rychlost procesu spojení krevních destiček, snižuje jejich adhezi a tvorbu krevních sraženin. Používá se k prevenci krevních sraženin během ischemie, srdečních záchvatů a fibrilace síní.

Zákazy používání léčivých přípravků:

  1. Alergická reakce.
  2. Těhotenství a kojení.
  3. Krvácející tendence.
  4. Věk do dvanácti let.

Cena léku se pohybuje od 400 do 700 rublů.

Prasugrel

Prasugrel je zástupcem protidestičkových látek se stejným mechanismem účinku jako klopidogrel. Indikace pro jeho použití jsou stejné. Prasugrel má ještě rychlejší a silnější účinek na krevní destičky, ale také zvyšuje riziko těžkého krvácení. Tento lék je také výhodný pro pacienty s diabetes mellitus.

Nejnebezpečnějším vedlejším účinkem prasugrelu je silné krvácení. U některých pacientů se také může vyvinout vysoký nebo nízký krevní tlak, bolesti hlavy, závratě, únava, nevolnost, dušnost a kašel.

Při jmenování

Hlavní indikace užívání protidestičkových látek jsou následující:

  • Ischemická choroba srdeční (ischémie).
  • Tranzistory ischemické útoky.
  • Poruchy mozkového oběhu, prevence ischemických mozkových příhod, stav po ischemické mozkové příhodě.
  • Hypertonická nemoc.
  • Stav po operaci srdce.
  • Odstraňování nemocí cév dolních končetin.

"Dipyridamole"

Lék, který má komplexní účinek na hematopoetický systém. Lék rozšiřuje koronární cévy, zvyšuje kontraktilitu myokardu a zlepšuje průtok krve žilním ložem. Při použití "Dipyridamolu" dochází k výraznému protidoštičkovému účinku.

Velké množství moderních léků vede k nutnosti navštívit lékaře před zahájením terapie. Výběr každého léčiva se provádí s přihlédnutím k charakteristikám těla pacienta.

Lék "Dipyridamol" je považován za antiagregační činidlo a angioprotektivní činidlo. Pozitivně působí na kapiláry, eliminuje přetížení, zlepšuje prokrvení. Byl zaznamenán příznivý účinek na cévy svalů srdce a zabraňuje vzniku ischemických stavů mozku. Účinná látka "Dipyridamol" mírně rozšiřuje kapiláry, čímž zvyšuje objemovou rychlost koronárního průtoku krve.

Léky snižují proces agregace krevních destiček a viskozitu krve, která slouží jako prevence trombózy, varixů a hemoroidů..

Kromě přímého farmakologického účinku aktivuje účinná látka léčiva proces produkce interferonu v těle, díky kterému pacienti, kteří užívali „dipyridamol“, zvyšují odolnost vůči virovým onemocněním a posilují imunitu.

O předmětu: Rimantadin hydrochlorid: indikace k použití, nežádoucí účinky, obchodní název

Názory

Podle recenzí lékařští specialisté předepisují antitrombotika při výskytu trombózy a tromboembólie. Léky se s tímto úkolem efektivně vyrovnají.

Lékaři nedoporučují samoléčení, protože takové události ve většině případů vedou k závažným hemoragickým komplikacím u pacientů.

Existuje velké množství recenzí o antitrombotických lécích od lidí, kteří podstoupili vážné choroby a operace, vysoce oceňují účinek těchto léků, například „Clopidogrel“, „Curantil“, „Ticlopidin“. Jejich jmenování a sledování přijetí by však měl provádět pouze lékař..